Новые возможности по созданию противоракового препарата.
Новые возможности по созданию противоракового препарата.
21.08.2019 11322
Чтобы поддерживать свой быстрый рост, раковые клетки должны поглощать питательные вещества с большей скоростью, чем здоровые клетки. Транспортер глутамина человека (транспортный фермент, называемый ASCT2) позволяет ему проникать и активироваться во многих типах раковых клеток, которым он требуется в большем количестве. Это потенциальная мишень для новых противораковых препаратов.
Исследователи из Университета Гронингена в настоящее время выяснили структуру человеческого ASCT2, которая обеспечивает беспрецедентное понимание работы этого белка и сможет помочь в создании лекарств. Результаты были опубликованы в Nature Communications 31 июля 2019 года.
Эта работа позволила исследователям разгадать давнюю загадку. Известно, что транспортеры работают как лифт, где субстрат глутамина поглощается белком, а затем переносится на большое расстояние через клеточную мембрану внутрь клетки. Но несмотря на то, что было известно, как субстрат входит в лифт снаружи, оставалось непонятным происходящее внутри. Это исследование впервые показывает, как транспортируемый глутамин высвобождается в цитоплазму клетки. Механизм высвобождения необычайно похож на механизм захвата снаружи. Те же ворота - дверь лифта - используются с обеих сторон мембраны. «Таким образом, мы назвали транспортный механизм «лифт с одними воротами», отличающий его от других, встречающихся чаще, которые используют два разных шлюза для входа и выпуска», - говорит доктор Дирк Слотбум.
Доктор Кристина Паулино: «Это наблюдение не только представляет большой фундаментальный интерес, но также имеет потенциальные последствия для разработки лекарств. Важным следствием механизма лифта с одними воротами является то, что во время транспортировки в клеточной мембране происходят большие перемещения белка». Следовательно, липиды (молекулы, из которых построена клеточная мембрана), вероятно, влияют на его работу. Действительно, авторы находят много липидоподобных молекул, связанных с белком, где они занимают полости на поверхности. Поскольку эти полости должны быть освобождены для движения лифта, небольшие молекулы, которые тесно связаны с этими участками, могут иметь свойства, подобные лекарственным средствам.
Будущие исследования будут сосредоточены на поиске и характеристике именно таких молекул, что может привести к разработке новых противораковых препаратов в ближайшем будущем.
Статья содержит материалы из источника "World Pharma News" ( Ссылка )
